Single-dose, randomized, crossover bioequivalence study of amlodipine maleate versus amlodipine besylate in healthy volunteers

Amlodipino, comercializado principalmente como una sal de besilato, es un bloqueador del canal de calcio que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión esencial. Maleato de amlodipina es otra sal que se considera, en términos de farmacocinética y farmacodinámica, similares a besilato de amlodipina. Esta abierto, aleatorizado, doble período de prueba de cruce se ha investigado en 24 voluntarios sanos durante un período de 144 h de la bioequivalencia de los comprimidos de maleato de amlodipino 10 mg en comparación con las tabletas besilato de amlodipina (Norvasc 10 mg). Las concentraciones plasmáticas de amlodipino fueron evaluados por cromatografía líquida de ultra conectado con un espectrómetro de masas cuadrupolo doble. El área bajo el total curva (AUC (t)) y el área bajo la curva hasta el infinito (AUC (INF)), los valores de concentración plasmática máxima (C (máx)), y el tiempo para alcanzar pico (t (máx)) fueron no es estadísticamente diferente entre los dos fármacos. AUC (t) y los valores de AUC (inf) fue mayor (p <0,05) en mujeres que en hombres. El perfil de tolerabilidad fue comparable para las dos sales de amlodipino. Estos hallazgos indican que el maleato de amlodipina y besilato son bioequivalentes y fueron bien toleradas, lo que sugiere que la cinética de plasma de amlodipina dependen de las propiedades de la propia molécula. Por lo tanto, las dos sales investigadas podrían ser utilizados de manera intercambiable en la práctica clínica.