Oral naloxone reverses opioid-associated constipation.

Estreñimiento inducido por opioides es uno de los efectos secundarios más frecuentes de tratamiento del dolor crónico. La administración enteral de naloxona bloquea la acción de opiáceos a nivel del receptor intestinal pero tiene una baja biodisponibilidad sistémica debido al metabolismo hepático de primer paso marcado. El objetivo de este estudio fue examinar los efectos de la naloxona oral sobre el estreñimiento relacionado con los opioides de manera intraindividualmente controlada. Veintidós pacientes con dolor crónico con tratamiento con opioides por vía oral y el estreñimiento se inscribieron en este estudio. El estreñimiento se define como la falta de efecto laxante y / o necesidad de tratamiento con laxantes en al menos 3 de los 6 días. Laxación y el uso de laxantes fueron controlados durante los primeros 6 días sin intervención ('período de control "). A continuación, se inició la naloxona oral y ajustarse de forma individual entre 3x3 a 3x12 mg / día dependiendo de laxantes y síndrome de abstinencia. Después del periodo de titulación de 4 días, se observaron los pacientes durante 6 días ('período naloxona'). Se utilizó la prueba de rangos con signos de Wilcoxon para comparar el número de días con efecto laxante y la terapia laxante en los dos periodos de estudio. De los 22 pacientes estudiados, cinco pacientes no alcanzaron el "período de naloxona 'debido a la muerte, el funcionamiento, los síntomas de abstinencia de opiáceos sistémicos o vómitos resistentes a la terapia. En 6 días 'naloxona' en comparación con el 'periodo de control ", el número medio de días con efecto laxante aumentado 2,1 a 3,5 (p <0,01) y el número de días con medicación laxante disminuido 6-3,8 (P <0,01) . La dosis media de naloxona en el 'periodo de naloxona' fue de 17,5 mg / día. La intensidad media del dolor no fue diferente entre estos dos períodos. No se observaron efectos secundarios moderados de corta duración en cuatro pacientes después de la administración de dosis únicas de naloxona entre 6 y 20 mg, lo que resulta en bostezos, sudoración y temblor. La mayoría de los pacientes informaron propulsiones leves o moderados abdominal y / o calambres abdominales, poco después de la administración de naloxona. Todos los efectos secundarios terminados después 0,5-6 h. Este estudio controlado demuestra que la naloxona se administra por vía oral mejora los síntomas de opiáceos estreñimiento asociado y reduce el uso de laxantes. Para prevenir los signos de abstinencia sistémicos, la terapia se debe iniciar con dosis bajas y pacientes monitorizados cuidadosamente durante la valoración.