Anticholinergics for overactive bladder therapy: central nervous system effects.

A base do tratamento farmacológico da bexiga hiperativa (OAB) é a terapia anticolinérgica usando antagonistas dos receptores muscarínicos (aminas terciárias ou quaternário). Os receptores muscarínicos no cérebro desempenham um papel importante na função cognitiva, e existe uma consciência crescente de que as drogas de OAB antimuscarínicos podem ter efeitos adversos do sistema nervoso central (SNC), que variam de dor de cabeça de disfunção cognitiva e episódios de psicose. Esta revisão discute as propriedades físico-químicas e farmacocinéticas do antimuscarinics OAB que afectam a sua propensão para causar efeitos adversos no SNC, como observado em fase III de ensaios clínicos e em investigações específicas sobre a função cognitiva e arquitetura do sono. PubMed / MEDLINE procurou-se "OAB" plus "antagonistas muscarínicos" ou "droga anticolinérgica." Literatura relevante adicional foi identificada ao examinar as listas de referências dos artigos identificados através da busca. Estudos pré-clínicos e clínicos em adultos foram avaliados, enfocando as antimuscarinics OAB aprovados nos Estados Unidos. A barreira hemato-encefálica (BHE) desempenha um papel fundamental na protecção do SNC, mas é penetrável. As aminas terciárias lipofílicos, particularmente oxibutinina, são mais propensos a atravessar o BBB do que o cloreto de amina quaternária trospium hidrofílico, para o qual existem poucos relatos de efeitos adversos do SNC. De fato, em 2008, os rótulos dos produtos norte-americanos para a oxibutinina oral, foram modificados para incluir o potencial de eventos anticolinérgicos do SNC e um alerta para monitorar pacientes para efeitos adversos do SNC. Comprometimento cognitivo Mesmo modesta em idosos pode afetar negativamente a independência; Portanto, a seleção de uma droga OAB antimuscarinic com reduzido potencial de efeitos sobre o SNC é aconselhável.