Riluzole: a new agent for amyotrophic lateral sclerosis.

OBJETIVO: apresentar uma revisão abrangente do riluzol, incluindo o seu mecanismo de ação, farmacocinética, reacções adversas, interações medicamentosas, eficácia e administração. Uma breve revisão da esclerose lateral amiotrófica (ELA) também está incluída. FONTES DE DADOS: Uma busca informatizada do banco de dados MEDLINE maio 1996 foi utilizado para identificar publicações sobre ALS, riluzole, e metabolismo pelo CYP1A2. Informações do fabricante sobre riluzol foi utilizado quando não havia literatura primária. SÍNTESE DOS DADOS: riluzol é cerca de 90% absorvido após uma dose oral. A sua biodisponibilidade é de 60%. As concentrações máximas ocorrer dentro de 1-1,5 horas de administração. O riluzol extensivamente se liga a lipoproteínas e albumina. Este agente sofre essencialmente CYP1A2 hidroxilação e glucuronidação, após o que é eliminado pelos rins. A depuração está reduzida em indivíduos saudáveis ​​nativos japoneses e pode ser reduzida em pacientes com insuficiência hepática. Dois estudos com um total de 1114 pacientes abordou a eficácia do riluzol em ALS. O riluzol prolongando o tempo de traqueostomia ou morte, eo efeito foi maior com dosagens de 100 mg / d ou maior. Nenhum efeito sobre os sintomas dos pacientes ou de avaliação global foi detectado em 18 ou 21 meses. Várias falhas nestes ensaios levaram a questões sobre a validade desses resultados. Os efeitos adversos mais comumente reportados de riluzol foram elevação transitória das concentrações das enzimas hepáticas (2-5 vezes o limite superior da normalidade), a piora da astenia, náuseas, vômitos, diarréia, anorexia, tontura, vertigem, sonolência, boca e parestesia. Não é tão comumente relatada, mas ainda muito grave, é a neutropenia, que ocorreu em 3 de 4000 pacientes. CONCLUSÕES: Embora os benefícios da riluzol são questionáveis ​​e é caro, esse agente pode estender o tempo de traqueostomia ou morte em pacientes com esclerose lateral amiotrófica. Actualmente, este é o único agente aprovado para o tratamento de ALS e deve ser disponibilizada para estes pacientes.