Pharmacokinetics of testosterone undecanoate injected alone or in combination with norethisterone enanthate in healthy men.

Long-acting undecanoato testosterone iniettabile (TU) è un androgeno promettente per la contraccezione ormonale maschile. Come prerequisito per un progetto di studio multicentrico l'efficacia contraccettiva maschile, abbiamo studiato la farmacocinetica di 2 dosi di TU da soli o in combinazione con noretisterone enantato (Nete) in uno studio prospettico 2-centro di studio, randomizzato per la dose TU in ogni centro. Venti volontari sani di sesso maschile in ciascun centro sono state somministrate iniezioni intramuscolari di 750 o 1000 mg di TU sola o in combinazione con 200 mg di Nete IM ogni 8 settimane per 3 iniezioni. Non ci sono state differenze significative nella concentrazione massima e l'area sotto la curva (AUC) per il siero testosterone totale e libero (T) tra il TU 750 e 1000 mg gruppi, indipendentemente dal fatto che TU è stato somministrato con 200 mg di Nete. TU 1000 mg IM da soli o con Nete a 8 settimane di intervallo portato ad un aumento lineare della concentrazione di media e AUC di siero T totale e libero con ogni iniezione. Rapporti di accumulazione dei livelli sierici di T totale e libero (calcolato come 8 settimane ai livelli post-Ossido di zinco) per ogni periodo ha mostrato aumenti significativi del TU + gruppi Nete. I livelli sierici di gonadotropine e la concentrazione degli spermatozoi sono stati soppressi in modo più coerente nel TU 1000 mg di gruppo + Nete. Concludiamo che, nonostante qualche accumulo di T, TU 1000 mg + 200 mg Nete somministrato ogni 8 settimane può essere preferibile per lo studio futuro efficacia contraccettiva a causa della più completa soppressione delle gonadotropine e la spermatogenesi.