The therapeutic ratio of R-albuterol is comparable with that of RS-albuterol in asthmatic patients.

CONTEXTE: Il a été suggéré que le R-salbutamol produit une bronchodilatation qui est comparable à celle de racémique albutérol (RS-albutérol) sur une relation dose-04h01 pour les doses de base mais les effets secondaires systémiques sur une base 2:1, ce qui implique meilleur ratio thérapeutique pour R-salbutamol. OBJECTIF: Nous avons cherché à comparer avec soin les effets bronchodilatateurs et systémique de la R et RS-albutérol en utilisant une conception de l'étude de croisement. Méthodes: Vingt patients asthmatiques (15,1% -28,7% du VEMS (1) la réversibilité) ont reçu R-salbutamol (6,25 à 1600 microg), S-albutérol (6,25 à 1600 microg), RS-albutérol (12,5 à 3200 microg), ou placebo dans un véhicule multisegment, en double aveugle, contrôlée contre placebo de la mode. Les doses cumulées ont été donnés avec un dosimètre Mefar, et FEV (1), la fréquence cardiaque, et le plasma K (+) ont été mesurés 20 minutes après chaque dose. RÉSULTATS: Les activités de R et RS-albutérol produit liée à la dose amélioration du VEMS (1) et, à des doses plus élevées, augmentation du rythme cardiaque et une diminution de plasma K (+) les niveaux. Ni placebo, ni S-albutérol eu aucun effet significatif. Les estimations individuelles du rapport d'activité pour R-albuterol/RS-albuterol ont été calculés et résumés dans toutes les matières. Le ratio de la puissance moyenne géométrique pour les effets sur FEV (1) était de 1,9 (IC à 95%, 1.3 à 2.8), sur les RH de 1,9 (IC à 95%, 1.3 à 2.9), et sur K (+) au niveau de 1,7 (95% CI, 1,3-2,1). CONCLUSION: Tous les effets pharmacologiques de la RS-albutérol résider avec le R-énantiomère, et S-albutérol est cliniquement inactive. Les rapports de puissance R-albuterol/RS-albuterol concernant les effets locaux (VEMS (1)) et systémique (fréquence cardiaque et K (+)) sont similaires, ce qui suggère un ratio comparable thérapeutique pour R-salbutamol et RS-albutérol chez des sujets asthmatiques.