Sulpiride: an antipsychotic with selective dopaminergic antagonist properties.

OBJECTIF: Revoir la pharmacologie, la pharmacocinétique, des investigations cliniques, et les effets indésirables de sulpiride comme un traitement de la schizophrénie. SOURCES DES DONNÉES: L'information a été sélectionnée à partir d'une recherche sur MEDLINE de littérature de langue anglaise à l'aide médicale "sulpiride" comme terme de recherche. Des recherches manuelles de pertinentes bibliographies des articles de journaux ont également été réalisées. SÉLECTION DES ÉTUDES: Les études cliniques avec un aveugle, contrôlée et randomisée et durées de traitement d'au moins 6 semaines ont été préférés. L'évaluation formelle de la schizophrénie d'un patient a été nécessaire. Une enquête clinique en utilisant une durée de traitement de 4 semaines et 1 enquête ouverte ont été inclus aux fins de l'évaluation des effets indésirables. EXTRACTION DE DONNÉES: Les études cliniques ont été évalués pour la conception, taille de l'échantillon, le diagnostic, la durée, et les résultats. Les données de toutes les enquêtes ont été sélectionnés par 1 auteur et revu par deux auteurs. SYNTHÈSE DES DONNÉES: Le sulpiride est un benzamide substitué ayant une activité sélective de blocage dopaminergique. Pharmacologie premiers rapports émis l'hypothèse que le sulpiride était sélective pour les récepteurs dopaminergiques (D) 2 récepteurs seulement, mais aussi des blocs sulpiride D3 et D4 récepteurs. Sulpiride ne bloque pas les D1, adrénergiques, cholinergiques, les récepteurs gamma-aminobutyrique acide ergique, histaminergiques, ou sérotoninergiques dans une mesure appréciable. La biodisponibilité orale du sulpiride est pauvre, avec des estimations approximativement 35%. Sulpiride ne semble pas avoir un important effet de premier passage hépatique, et il n'est pas beaucoup aux protéines. Il ya eu pas identifié métabolites actifs, et l'élimination semble dépendre principalement sur les reins. Des études cliniques de soutenir sulpiride comme étant aussi efficace que les contrôles actifs dans le traitement aigu de patients souffrant de schizophrénie. Des doses quotidiennes permises dans ces investigations cliniques variait de 100 à 3200 mg. Une enquête plus approfondie est nécessaire pour déterminer l'utilité de sulpiride un traitement chronique de la schizophrénie et son efficacité dans le traitement des symptômes négatifs de la schizophrénie. Sulpiride peut provoquer des effets extrapyramidaux, effets autonomes, dyskinésie tardive, et le syndrome malin des neuroleptiques. L'incidence de ces effets indésirables n'a pas été établie. CONCLUSIONS: Le sulpiride est un traitement sûr et efficace pharmacothérapeutique pour le traitement aigu de la schizophrénie. Une pharmacologie unique ne semble pas fournir sulpiride avec une plus grande efficacité que les antipsychotiques standard, mais peut lui fournir des avantages de sécurité mineures.